Synthèse de mοlécules hybrides à activité antibactérienne pοtentielle au départ de fluοrοquinοlοnes et d'acides οléanοlique et maslinique issus de grignοns d'οlive

par Besma Boulila

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Ata Martin Lawson et de Anis Romdhane.

Le président du jury était Hichem Ben Jannet.

Le jury était composé de Rafik Gharbi, Christelle Pouget, Mohamed Othman.

Les rapporteurs étaient Rafik Gharbi, Christelle Pouget.


  • Résumé

    Les produits d'origine biologique ont joué un rôle essentiel dans le développement de nouveaux médicaments, de composés leaders et de molécules bioactives puissantes. Parmi les nombreuses catégories de produits naturels, les triterpènes continuent de captiver l'intérêt de la communauté scientifique en raison de leur large éventail d'activités biologiques, de leur abondance et de leurs caractéristiques structurelles qui facilitent les modifications chimiques, donnant naissance à une diversité d'analogues. Parmi les différents types de triterpènes, l'acide maslinique et l'acide oléanolique sont deux acides triterpéniques hydroxypentacycliques largement présents dans l'Olea europaea.Ce travail fait partie de la valorisation des triterpènes acides extraits des déchets solides (grignons d'olive) de l'industrie de l'huile d'olive en Tunisie. Ces triterpènes sont liés aux quinolones et aux fluoroquinolones, réputés pour leur activité antibactérienne, à travers divers espaceurs et en utilisant principalement la réaction de chimie click (CuAAC).Tous les nouveaux composés hybrides synthétisés ont été examinés in vitro et/ou in silico pour évaluer leur activité antibactérienne contre différentes souches bactériennes, et des résultats prometteurs ont été obtenus.

  • Titre traduit

    Synthesis of hybrid mοlecules with pοtential antibacterial activity from fluοrοquinοlοnes and οleanοlic and maslinic acids extracted from οlive pomace


  • Résumé

    Bio-sourced products have played a pivotal role in the development of new drugs, lead compounds, and potent bioactive molecules. Among the numerous categories of natural products, triterpenes continue to captivate the scientific community's interest due to their wide range of biological activities, their abundance, and their structural features that facilitate chemical modifications, yielding a diverse array of analogs. Among the various types of triterpenes, maslinic acid and oleanolic acid are two hydroxy pentacyclic triterpene acids prominently found in Olea europaea.This work is part of the valorization of acidic triterpenes extracted from solid waste (olive pomace) from the olive oil industry in Tunisia. These triterpenes are linked to quinolones and fluoroquinolones, renowned for their antibacterial activity, through various spacers and primarily employing the click chemistry (CuAAC) reaction.All newly synthesized hybrid compounds were examined in vitro and/or in silico to assess their antibacterial activity against different bacterial strains and promising results were obtained.



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