Thèse soutenue

Conception, synthèse, évaluation biologique de molécules duales inhibitrices de la tubuline et HDAC et développement d’un système catalytique efficace pour l’hydratation d’alcyne
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Auteur / Autrice : Hsin-Ping Lin
Direction : Mouâd AlamiAbdallah Hamzé
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Chimie thérapeutique
Date : Soutenance le 21/12/2018
Etablissement(s) : Université Paris-Saclay (ComUE)
Ecole(s) doctorale(s) : École doctorale Innovation thérapeutique : du fondamental à l'appliqué (Châtenay-Malabry, Hauts-de-Seine ; 2015-....)
Partenaire(s) de recherche : Laboratoire : Biomolécules : conception, isolement, synthèse (Châtenay-Malabry, Hauts-de-Seine ; 2002-....)
établissement opérateur d'inscription : Université Paris-Sud (1970-2019)
Jury : Président / Présidente : Xavier Cachet
Examinateurs / Examinatrices : Mouâd Alami, Abdallah Hamzé, Xavier Cachet, Adam Daich, Erwan Le Gall
Rapporteurs / Rapporteuses : Adam Daich, Erwan Le Gall

Mots clés

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Résumé

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Ce travail rapporte la synthèse et l'évaluation biologique des molécules hybrides de type isocombrétastatine A-4/belinostat. L'évaluation biologique de cette nouvelle série nous a permis d'identifier deux molécules inhibitrices de la polymérisation de la tubuline ainsi que de la HDAC8 possédant une puissante activité anti-proliférative dans la gamme du nanomolaire. De plus, nous démontrons que le système de catalyseur PtO2/PTSA-MeOH/H2O est très efficace pour convertir les alcynes internes et terminaux en cétones et qu’il est compatible avec une grande variété de groupes fonctionnels.