Thèse soutenue

Synthèse de nouveaux dérivés pyridopyrimidiniques, imidazopyridiniques et imidazopyridaziniques : évaluation de leurs propriétés biologiques.
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Auteur / Autrice : Oussama Dehbi
Direction : Gérald GuillaumetMohamed Akssira
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Chimie organique
Date : Soutenance le 08/12/2012
Etablissement(s) : Orléans en cotutelle avec Université Hassan II (Casablanca, Maroc)
Ecole(s) doctorale(s) : École doctorale Santé, Sciences Biologiques et Chimie du Vivant (Centre-Val de Loire)
Partenaire(s) de recherche : Equipe de recherche : Institut de chimie organique et analytique (Orléans ; 2012-....)
Jury : Président / Présidente : El Mokhtar Essassi
Examinateurs / Examinatrices : Gérald Guillaumet, Mohamed Akssira, El Mokhtar Essassi, El Mestafa El Hadrami, Yves Troin, Sylvain Routier, Mina Aadil
Rapporteurs / Rapporteuses : Gilbert Kirsch, El Mestafa El Hadrami

Résumé

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Les produits appartenant à la famille des pyridopyrimidines sont caractérisés par leur intense utilisation dans le domaine pharmacologique, ce qui a poussé différentes équipes de recherche, de par le monde, à les étudier chimiquement et biologiquement. Dans ce travail, nous nous sommes intéressés au groupe des pyridopyrimidines et, plus particulièrement, à l’isomère le moins décrit dans la littérature, à savoir les pyrido[3,2-d]pyrimidines. Les composés ciblés sont synthétisés à partir de la 2,7-dichloropyrido[3,2-d]pyrimidine, via des substitutions nucléophiles aromatiques et des couplages pallado-catalysés et ce, dans le but d’obtenir de puissants inhibiteurs de kinases. Ce but a été atteint puisqu’en effet plusieurs des molécules élaborées inhibent les kinases testées avec des concentrations de l’ordre du nanomolaire. Des résultats pharmacologiques aussi concluants nous ont amenés à étendre nos études à d’autres pyridopyrimidines, à savoir les pyrido[2,3-d]pyrimidines ainsi qu’à d’autres types de bicycles polyazotés, en l’occurrence les imidazo[1,2-a]pyridines et les imidazo[1,2-b]pyridazines.