Thèse soutenue

Conception et synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la protéine mTOR
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Auteur / Autrice : Nathalie Van Hijfte
Direction : Adam Daich
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Chimie organique
Date : Soutenance en 2011
Etablissement(s) : Le Havre

Mots clés

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Mots clés contrôlés

Résumé

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MTOR (mammalian target of Rapamycin) est une protéine kinase qui intervient dans la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR, impliquée dans le contrôle de la croissance, la prolifération et la survie cellulaire. Cette voie étant fréquemment dérégulée dans les cellules cancéreuses, la recherche de médicaments ciblant la protéine mTOR présente un grand intérêt. Ces dix dernières années, un nouveau mode d’inhibition a été mis en avant, par inhibition compétitive et sélective du site catalytique de l’ATP de mTOR. L’objectif du projet de thèse a consisté, à partir d’un modèle tricyclique commun, en la conception et la synthèse de nouveaux composés capables d’interagir avec la poche ATP de mTOR. De plus, la synthèse d’un nouveau synthon a également été mise au point lors de ce travail. L’évaluation biologique de différents composés a été réalisée dans les laboratoires de notre partenaire industriel (Janssen) ainsi que par le National Cancer Institute (NCI).