Contribution à l'étude de minigranules bioadhésifs obtenus par extrusion-sphéronisation contenant des Carbopol® 974P et 971P

• Auteur / Autrice : Naïma Mezreb
• Direction : Jean-Claude Chaumeil
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Pharmacie. Pharmacotechnie et biopharmacie
• Date : Soutenance en 2002
• Etablissement(s) : Paris 5
• Ecole(s) doctorale(s) : École doctorale du Médicament (....-2009Paris)
• Partenaire(s) de recherche : autre partenaire : Université Paris Descartes. Faculté de pharmacie de Paris (....-2019)

Mots clés

Mots clés contrôlés

Polymères en médecine

Extrusion (mécanique)

Médicaments -- Granulation

Granulés (pharmacie)

Effet retard

Formes pharmaceutiques solides

Médicaments -- Biodisponibilité

Résumé

L'innovation pharmaceutique s'intéresse au développement de nouvelles formes galéniques, afin d'améliorer l'activité thérapeutique des molécules. Dans ce cadre, l'utilisation croissante des minigranules comme forme pharmaceutique peut se justifier par tous les avantages qu'ils offrent (dispersion rapide dans le tractus gastro-intestinal, temps de transit plus long et reproductible, surface d'absorption maximale). L'extrusion-sphéronisation est un procédé d'obtention de minigranules qui présente l'intérêt d'être rapide comparée à d'autres techniques de fabrication telle que la granulation par voie sèche ou par voie humide. Par ailleurs, le concept de la bioadhésion constitue une stratégie de recherche intéressante, les formes bioadhésives restant en place pour une durée déterminée sur une muqueuse, apportant ainsi la réponse aux problèmes de biodisponibilité liés à un temps de séjour trop court de la forme pharmaceutique au niveau de son site d'action ou de résorption. Le but de ce travail a été de réaliser des minigranules par extrusion-sphéronisation, contenant une proportion de polymère bioadhésif, le Carbopol® 974P ou le Carbopol® 971P comprise entre 10% et 20% avec un seul excipient l'Avicel® PH 101 et de tester leur force bioadhésive (d'adhérer d'une part à un support biologique tel que la muqueuse intestinale, et d'assurer d'autre part une libération contrôlée du principe actif) in vitro et in vivo

Extrusion-spheronisation is being established as a popular mean of producing pellets which can form controlled-release delivery systems. In addition, this process yields pellets suitable for enteric coating, a prerequisite to prevent mucoadhesive pellets from adhering to the stomach mucosa before reaching the bowel. This first objective of this study was to formulate mucoadhesive pellets for intestinal targeting by using the extrusion-spheronisation technique. Carbopol® 974P and Carbopol® 971P were employed as an adhesive excipients at 10,15 and 20% and just 10% for Carbopol® 971P in combination with Avicel® PH-101 to yield spherical pellets with uniform narrow size distribution and diameter ranging 710 to 1000 [mu]m. The second objective of this study was to investigate the in vitro release of cafein or sodium fluorescein from the pellets. . .