Synthèse, études physico-chimiques et biologiques de nouveaux spin traps amphiphiles

par Grégory Durand

Thèse de doctorat en Chimie organique

Sous la direction de Bernard Pucci et de Ange Polidori.

Soutenue en 2002

à Avignon .

mots clés

• Nitrones
• Composés amphiphiles
• Radicaux libres (chimie)
• Apoptose
• Équilibre hydrophile-lipophile
• Vecteurs de médicaments

Résumé

Les travaux décrits dans cette thèse ont pour objectifs la synthèse et les études physico-chimiques ainsi que biologiques de nouveaux spin traps amphiphiles dérivés de l'a-phenyl-N-tert-butylnitrone (PBN). Le caractère amphiphile de ces molécules est destiné à leur assurer une meilleure pénétration transmembranaire et par conséquent une meilleure protection cellulaire vis-à-vis des radicaux libres produits de manière naturelle et/ou accidentelle. Les activités antiradicalaires de ces nouveaux composés ont pu être confirmées sur divers modèles d'études et font de ces composés des agents protecteurs potentiellement utilisables dans des applications thérapeutiques

Titre traduit

Synthesis, physico-chemical and biological studies of new amphiphilic spin-traps

Résumé

The works described here, have been focused on the synthesis, the physico-chemical and the biological studies of a novel series of a-phenyl-N-tert-butylnitrone (PBN) derived amphiphilic spin-traps. The amphiphilic character of these compounds was supposed to enhance their membrane-crossing ability and thus to provide a better cellular protection against free radicals. The spin-trapping efficacy of these compounds has been specified by different experimental assays (ESR studies and in vitro biological models). Such new compounds should play a crucial role for the treatment of various diseases involving a free radicals generation