Etude du pharmacophore des ligands agonistes des recepteurs 5-ht1d de la serotonine, a partir d'alkoximes de thieno(2,3-b)cyclopentanones

Study of the 5-ht1d receptor agonists pharmacophore, using thieno(2,3-b)cyclopentanone alkoxims

• Auteur / Autrice : DANIEL DUCROS
• Direction : Camille Georges Wermuth
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Sciences médicales
• Date : Soutenance en 1995
• Etablissement(s) : Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008)

Résumé

Le present travail porte sur la synthese de nouveaux agonistes puissants et selectifs des recepteurs 5-ht1d. Ainsi des alkoximes de thieno(2,3-b)cyclopentanones ont ete prepares. Une etude de relation structure-activite realisee autour de nos molecules, nous a permis de definir les caracteristiques necessaires des alkoximes de thieno(2,3-b)cyclopentanones pour une bonne affinite pour les recepteurs 5-ht1d. Une tentative d'explication a posteriori des resultats de travaux de relation structure-activite obtenus avec nos molecules, a permis de proposer, a l'aide d'un ordinateur graphique, un modele topographique de pharmacophore de ligands agonistes des recepteurs 5-ht1d. Ce modele constitue un outil precieux pour la recherche plus rationnelle de nouveaux ligands agonistes affins et selectifs des recepteurs 5-ht1d, susceptibles de presenter un interet therapeutique comme medicaments potentiels anti-migraineux