Thèse soutenue

Synthèses et évaluations biologiques de dérivés glycérolipidiques : applications inhibition de la phospholipase A2 et de l'ornithine decarboxylase
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Auteur / Autrice : Jilali Bourass
Direction : Yves-Marie Letourneux
Type : Thèse de doctorat
Discipline(s) : Chimie
Date : Soutenance en 1994
Etablissement(s) : La Rochelle

Mots clés

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Mots clés contrôlés

Résumé

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Cette thèse décrit la synthèse d'inhibiteurs potentiels de la phospholipase A2 et de prodrogues d'un inhibiteur de l'ornithine decarboxylase. Les premiers tests effectués, in vitro, montrent que l'inhibition intra cellulaire, de la phospholipase A2 activée, par des phospholipides non hydrolysables, dépend étroitement de la longueur de la chaine en position 1 et de la nature de la fonction en 2 du glycerol. De même, parmi les prodrogues d'inhibiteurs de l'ornithine decarboxylase synthétisée, une s'est montrée nettement plus active, in vitro, que le médicament seul. La vectorisation est une voie pour améliorer le passage de la barrière hématoencéphalique de l'alpha-difluoromethylornithine, médicament utilisé contre la maladie du sommeil (trypanosomiase humaine africaine)