Synthèse et activités biologiques de divers analogues linéaires et cycliques de la cholécystokinine

par Muriel Amblard

Thèse de doctorat en Chimie organique, minérale, analytique et industrielle

Sous la direction de Jean Martinez.

Soutenue en 1991

à Montpellier 2 .

mots clés

• Cholécystokinine
• Acides aminés -- Synthèse (chimie)
• Cyclisation (chimie)
• Relations structure-activité
• Médicaments -- Relations structure-activité
• Hormones -- Récepteurs

Résumé

Ce travail est consacre a la synthese chimique de nouveaux derives peptidiques de la cholecystokine et a leur etude pharmacologique. La synthese d'analogues de la cck-7 dont le dipeptide c-terminal a ete substitue par un beta-amino-acide a conduit a des composes presentant des effets agonistes au niveau des sites de haute affinite et antagonistes au niveau des sites de basse affinite des recepteurs cck-a. Une deuxieme partie decrit la synthese de la cionine et de trois derives analogues presentant le meme profil pharmacologique que la cholecystokine. L'utilisation des esters de n-benzhydryl-glycolamide nous a permis de synthetiser en minimisant certaines reactions secondaires des analogues cycliques de la cholecystokinine hautement selectifs des recepteurs du systeme nerveux central

Titre traduit

Synthesis and biological activites of linear and cyclic analogues of cholecystokinin

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