Synthese de derives de cinq-carboxy-six-azaindoles, une nouvelle classe de ligands du recepteur central des benzodiazepines

par XAVIER DOISY

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de ROBERT H. DORD.

Soutenue en 1990

à Paris 11 .

mots clés

• Benzodiazépines

Résumé

L'objectif de cette these a ete de synthetiser des composes heterocycliques actifs sur le recepteur des benzodiazepines en utilisant comme vecteur le noyau six-aza-indole, suppose etre le pharmacophore primaire du squelette beta-carboline, ligand de ce meme recepteur. Dans la premiere partie, la synthese et l'etude in vitro d'hybrides de six-azaindole et de benzodiazepine ont ete realisees. Ce travail a permis de completer des etudes de relation structure-activite entreprises sur les molecules hybrides de beta-carbolines et de benzodiazepines, nouvelle classe de ligands du recepteur des benzodiazepines. Dans la seconde partie, des substitutions sur les positions un, deux et trois du noyau six-azaindole ont ete effectuees. Les differents produits synthetises ont ete testes in vitro, et le profil pharmacologique de l'un d'eux, analogue du zk quatre vingt onze mille neuf cent vingt six, a ete determine par test electrophysiologique sur oocyte de xenope. Il a de plus ete experimente sur souris swiss pour l'evitement passif avec apprentissage

Titre traduit

Synthesis of five-carboxy-six-azaindole derivatives, a new class of central benzodiazepine receptor ligands

Pas de résumé disponible.