Dérivés du benzamidazole à finalité thérapeutique : analogues du Hoechst 33258 et des NICE-NU (NitroImidazole ChloroEthyl NitrosoUrées)

par Mohamed Zerbet

Thèse de doctorat en Chimie organique, minérale, analytique, industrielle

Sous la direction de Jean-Louis Barascut.

Soutenue en 1990

à Montpellier 2 .

mots clés

• Synthèse organique
• Reconnaissance moléculaire
• Associations moléculaires
• Imidazole
• Acides nucléiques
• Alkylants
• Nitrosourées
• Liaisons covalentes
• Pharmacologie
• Anticancéreux
• Cellules cancéreuses -- Physiologie
• Anoxémie

Résumé

Dans une premiere partie des bis benzimidazoles analogues du hoechst 33258 ont ete synthetises et leur capacite a se fixer d'une facon non intercalante dans le petit sillon de l'adn a ete evaluee. Dans la deuxieme partie, afin de parvenir a des drogues susceptibles de presenter une potentialisation de leur activite vis-a-vis des cellules hypoxiques presentes dans les tumeurs solides, nous avons synthetise des molecules mixtes associant par liaison covalente un derive benzimidazole et une entite alkylante (nitrosouree)

Titre traduit

Benzimidazoles derivatives with therapeutic finality. Hoechst 33258 and nice-nu (nitroimidazole chloroethyl nitrosoureas) analogues

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