Conception et synthèse de ligands anticalciques dérivés du diltiazem

par Béatrice Lubeigt

Thèse de doctorat en Chimie organique

Sous la direction de Michel Laguerre.

Soutenue en 1989

à Bordeaux 1 .

mots clés

• Diltiazem
• Indoliques (médicaments)
• Oxindoles

Résumé

Le diltiazem est un medicament commercialise pour ses proprietes anticalciques et cardiovasculaires. Ce compose a ete soumis a une etude de modelisation assistee par ordinateur afin de permettre la conception de nouveaux derives a potentialites therapeutiques. Dans un premier temps, par modelisation indirecte, nous avons mis en evidence le pharmacophore geometrique et electronique du diltiazem. Puis nous avons imagine des molecules originales obeissant aux criteres imposes par le pharmacophore. Trente composes nouveaux ont ete ainsi synthetises et testes. Les resultats pharmacologiques, suivis de l'etude structure-activite, ont permis de mieux cerner le pharmacophore et ainsi d'orienter de futures syntheses vers des derives optimises

Titre traduit

Conception and synthesis of calcium channel blockers derived from diltiazem

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