Conception, synthèse, évaluations biologique des molécules duales à activité antivasculaire et inhibiteurs HDAC

par Hsin-ping Lin

Projet de thèse en Chimie thérapeutique

Sous la direction de Mouâd Alami et de Abdallah Hamze.

Thèses en préparation à Paris Saclay , dans le cadre de École doctorale Innovation thérapeutique : du fondamental à l'appliqué (2015-.... ; Châtenay-Malabry, Hauts-de-Seine) , en partenariat avec Biomolécules : Conception, Isolement et Synthèse (laboratoire) et de Université Paris-Sud (établissement de préparation de la thèse) depuis le 04-09-2015 .


  • Pas de résumé en français disponible.

  • Titre traduit

    Design and Synthesis of Dual Vascular Disrupting Agents and Histone Deacetylase Inhibitors Molecules as Multi-Target Drugs in Cancer Therapy


  • Résumé

    In a rational approach, the target molecules are first subjected to a virtual experience of "docking" in the binding site of colchicine on tubulin and the binding site of HDAC. Then, after an initial screening, the compounds will be synthesized using innovative strategies involving a new catalytic process developed in the laboratory. Biological studies (cytotoxicity, inhibition of tubulin assembly, apoptosis, anti-vascular effects in vitro) will be performed at Gif sur Yvette (Dr J. Bignon and Dr J. Dubois). In parallel, studies inhibition of HDAC will be performed on the selected molecules. After extensive structure-activity relationship, the final goal of this project is to identify a new candidate for further clinical development.