Conception rationnelle de nouveaux ligands du GPR103, un récepteur couplé à une protéine G et cible du 26RFa

par Amélie Marotte

Thèse de doctorat en Biologie structurale

Sous la direction de Isabelle Ségalas.


  • Résumé

    Le 26RFa est un neuropeptide de la famille des RFamides et le ligand du GPR103, un récepteur couplé à une protéine G. Ce système est impliqué dans de nombreux processus biologiques, tels que le contrôle de la prise alimentaire, la reproduction ou la formation des os. Bien que de nombreuses études d'activités aient été menées, seule l'analyse structurale du ligand dans le méthanol a été effectuée. L'objectif de ce travail de thèse a été de déterminer (i) les éléments structuraux du 26RFa nécessaires pour la liaison et l'activation du GPR103; (ii) de concevoir différents analogues du 26RFa et ainsi d'obtenir de nouvelles informations sur le pharmacophore de ce ligand. L'analyse structurale du 26RFa, de fragments et d'analogues a apporté de nouvelles informations concernant les éléments structuraux responsables de la liaison et de l'activation du GPR103, permettant de proposer un nouveau modèle de pharmacophore du ligand.


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Informations

  • Détails : 1 vol. (270-LVIII p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr.

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  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 13/ROUE/S039
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