Synthèse et évaluation de nouveaux dérivés organiques et organométalliques contre les effets des rayonnements ionisants

by Damien Cressier

Thèse de doctorat en Chimie. Biologie. Santé

Sous la direction de Ghassoub Rima.

defended on 2010

à Toulouse 3 .


  • Résumé

    Ce travail s'inscrit dans un Programme d'Etudes Amont dont le but est la synthèse et l'évaluation de nouveaux composés organiques et organométalliques présentant des propriétés antioxydantes, radioprotectrices et radiosensibilisatrices dans un rapport activité/toxicité convenable. Nous avons ainsi réalisé la synthèse de nouveaux motifs dérivés de l'acide pulvinique, de l'acide salicylique, de la naphtyl-méthyl-imidazoline, du benzothiazole, du thiadiazole et des naphtalimides. Tous ces composés ont été caractérisés par spectroscopie RMN (1H, 13C, 31P), par spectrométrie de masse, analyse élémentaire et pour certains d'entre eux par diffraction des rayons X. L'activité de la plupart des composés a été évaluée par des tests in vitro et in vivo, en collaboration avec le CEA de Saclay, l'ULP de Strasbourg et le Centre de Recherche du Service de Santé des Armées de La Tronche. Les résultats expérimentaux ont montré une relation structure/activité antioxydante pour les acides pulviniques. La modification des propriétés biologiques induites par l'introduction d'organométalliques a aussi été étudiée. De plus, parmi ces composés, de nouvelles classes d'antioxydants, de composés radioprotecteurs et de dérivés radiosensibilisateurs ont été définies.

  • Titre traduit

    Synthesis and evaluation of new organic and organometallic derivatives against ionizing radiation


  • Résumé

    This work falls under a research program which aims to synthesize new organic and organometallic compounds having antioxidant activity and/or an interesting radioprotective or radiosensitive activity without toxicity. That is why we carried out the synthesis of new derivatives of pulvinic acid, salicylic acid, naphtyl-methyl-imidazoline, benzothiazole, thiadiazole and naphtalimides. These compounds were characterized by NMR (1H, 13C, 31P), by mass spectrometry, elementary analyzes and for some of them by X-rays diffraction. The activity of the majority of them was evaluated by in vitro and in vivo tests in collaboration with the “CEA” (Saclay), the university of Strasbourg (ULP) and the “Centre de Recherche du Service de Santé des Armées” of La Tronche (CRSSA). The experimental results show a structure/activity relationship between pulvinic acid and antioxidant properties. The modifications of biological properties due to organometallic ligands have also been developed. Moreover, new classes of antioxidants, radioprotective and radiosensitive agents have been defined.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (350 p.)
  • Annexes : Bibliogr. p. 343-349

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  • Bibliothèque : Université Paul Sabatier. Bibliothèque universitaire de sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 2010TOU30173
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