Arylation, alcénylation et alcynylation directes d'azoles et conception et synthèse d'inhibiteurs de la polymérase du virus de la dengue

par François Besselièvre

Thèse de doctorat en Chimie organique

Sous la direction de Sandrine Piguel.


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  • Titre traduit

    Direct arylation, alkenylation and alkynylation of azoles and conception and synthesis of the dengue virus polymeraseinhibitors


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  • Résumé

    La dengue est une maladie virale tropicale transmise par le moustique (Acedes aegypti). Chaque année, elle cause 500 000 hospitalisations et provoque le décès de 25 000 personnes. D’autre part 2,5 milliards d’individus vivent dans la région endémique du moustique et sont susceptibles d’être touchés par la maladie. A ce jour, il n’existe aucun traitement, ni vaccin, ni chimiothérapie. Afin de lutter contre la maladie, il est nécessaire de proposer des molécules inhibant la réplication virale. . La polymérase NS5 du virus de la dengue est très importante pour la réplication et constitue une bonne cible pour une chimiothérapie. L’équipe du Docteur Canard à Marseille a étudié la polymérase et à développé un test rapide afin de cribler des chimiothèques. Ainsi, la chimiothèque de l’institut Curie/CNRS riche de > 10 000 composés a été testée et a révélé 3 molécules, des « hits », possédant une bonne activité. Le but de la thèse a été de développer une chimie moderne permettant la production rapide de composé analogues des hits. Dans ce but, des réactions d’arylation, d’alcénylation et d’alcynylation directes d’azotes catalysées par le palladium ou le cuivre ont été développées. Une grande collection de molécules a été produite et certains composés ont donné des résultats intéressants sur l’inhibition de la polymérase, notamment en test cellulaire.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (217 p.)
  • Annexes : Notes bibliogr. en fin de page

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  • Bibliothèque : Université Paris-Sud (Orsay, Essonne). Service Commun de la Documentation. Section Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 0g ORSAY(2010)8
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