Conception, synthèse et évaluation pharmacologique d’une nouvelle chimiothèque d’indazoles diversement fonctionnalisés à potentialités thérapeutiques

par Elodie Lohou

Thèse de doctorat en Pharmacochimie et modélisation moléculaire

Sous la direction de Valérie Collot.

Soutenue en 2010

à Caen .

  • Titre traduit

    Design, synthesis and pharmacological evaluation of new polyfunctionalized indazole libraries with therapeutic potentialities


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  • Résumé

    Ces dix dernières années, les travaux de recherche sur l’indazole ou 2-aza-indole se sont largement multipliés aussi bien au travers d’études purement chimiques sur sa synthèse et sa réactivité qu’avec le développement de nombreux dérivés à visées thérapeutiques diverses. Le Centre d’Etudes et de Recherche sur le Médicament de Normandie (CERMN) a ainsi déjà largement contribué à cet essor et mes travaux de thèse s’inscrivent en fait dans la poursuite de l’étude de cet hétérocycle au potentiel pharmacologique élevé. Ainsi, j’ai tout d’abord pu développer la synthèse de divers cyanoindazoles, mais aussi mettre au point un couplage C-N métallo-catalysé en position 3 notamment par l’intermédiaire d’aminations de Buchwald-Hartwig, et contribuer à la conception d’une plateforme esters boroniques d’indazoles et à sa valorisation par exemple dans des couplages de Suzuki-Miyaura. Enfin, j’ai pu participer à deux études à visées plus pharmacologiques. La première concernait en effet le développement de nouveaux inhibiteurs de la NO Synthase neuronale (nNOS) potentiellement efficaces notamment dans la prévention des dommages cérébraux liés à l’ischémie, et la seconde l’exploration d’aza-analogues de la psilocybine, substance naturelle issue d’un champignon, possédant des propriétés hallucinogènes, mais s’avérant aussi éventuellement intéressante dans le traitement des troubles obsessionnels compulsifs en tant qu’agoniste des récepteurs 5-HT2C.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (426 p.)
  • Annexes : Réf. bibliogr. en bas de p.

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  • Bibliothèque : Université de Caen Normandie. Bibliothèque universitaire Santé.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 10 CAEN 4066
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