Synthèse et activités antipaludiques de bis-alkylamidines N-monosubstituées, bis-alkylguanidines et de leurs bioprécurseurs de type amidoxime et O-dérivés

par Mélissa Degardin

Thèse de doctorat en Chimie organique, minérale, industrielle

Sous la direction de Roger Escale.

Soutenue en 2009

à Montpellier 2 .


  • Résumé

    Des stratégies prodrogues amidoxime et oxadiazolone ont été appliquées à de nouvelles drogues bis-alkylamidines N-monosubstituées que nous avons synthétisées selon une nouvelle stratégie divergente basée sur l'utilisation de la bis-alkyloxadiazolone N-substituée comme intermédiaire de synthèse. Des dérivés N-alkylsulfonyles de bis-alkylamidoximes ont été développés dans le but d'obtenir des structures stables in vitro tout en conservant de fortes activités orales. Enfin, de nouvelles drogues bis-alkylguanidines ont été synthétisées ainsi que leurs bioprécurseurs N-hydroxyguanidines, aminooxadiazolones et iminooxadiazolidinones. Les activités antipaludiques in vitro et in vivo des composés obtenus ont été évaluées

  • Titre traduit

    Synthesis and antiplasmodial activities of N-monosubstituted bis-alkyamidines, bis-alkylguanidines and their bioprecursors amidoxime type and O-derivatives


  • Résumé

    Amidoxime and oxadiazolone prodrug strategies have been applied to new N-monosubstituted bis-alkylamidine drugs which were synthesised by a new divergent strategy based on the use of the N-substitued bis-alkyloxadiazolone as an intermediate. Bis-alkylamidoxime N-alkylsulfonyles derivatives have been developed to obtain in vitro stable structures preserving potent oral activities. Finally, new bis-alkylguanidine drugs were synthesised as well as their bioprecursors N-hydroxyguanidines, aminooxadiazolones and iminooxadiazolidinones. In vitro and in vivo antiplasmodial activities of the obtained compounds were evaluated

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