Amélioration de l'absorption orale de principes actifs peu absorbés : formulation d'émulsions submicroniques chargées positivement

par Stéphanie Poullain

Thèse de doctorat en Pharmacie

Sous la direction de Denis Brossard.

Soutenue en 2008

à Paris Descartes .


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  • Titre traduit

    Enhancement of oral absorption of poorly absorbed drugs : formulation of positively charged submicron emulsionszeng


  • Résumé

    Nos travaux ont porté sur la forme émulsion huile dans eau destinée à la voie orale. Notre premier axe de recherche a consisté à étudier l’influence de la charge sur l’absorption d’un principe actif peu soluble dans l’eau, la griséofulvine, incorporé dans une émulsion submicronique (ESM). Notre démarche a consisté à formuler des ESM de granulométrie maîtrisée et de charge positive, négative et neutre. Trois formulations, incorporant 40% de phase huileuse et ne différant que par la nature de l'agent de surface ont été retenues. L'ESM de charge positive a montré in vivo, sur le modèle du rat éveillé, une augmentation significative de l'aire sous courbe (AUC0®¥) comparativement au comprimé et aux autres émulsions. Notre second axe de recherche a porté sur l'application de l'ESM à un principe actif dont l'absorption orale est limitée par l’efflux par la P-Glycoprotéine (P-gp). Nous avons vérifié in vitro et in vivo que le traceur retenu, la rispéridone, était bien efflué par la P-gp. Puis, nous avons formulé des ESM incluant des agents de surface inhibiteurs de la P-gp. Des ESM de rispéridone stables, de charge négative et positive, incorporant 2% de TPGS ont été mises au point.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (133 f.)
  • Annexes : Bibliogr. f. 120-133

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  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TPHB 10559
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