Porphyrines de bismuth et de bore : vers une bi-α-radioimmunothérapie

par Sébastien Balieu

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Bernard Boitrel.

Soutenue en 2007

à Rennes 1 .


  • Résumé

    Le bismuth possède un isotope radioactif (213Bi) générateur de particules α qui présentent des propriétés radiophysiques compatibles avec une utilisation en radioimmunothérapie. Le bismuth ne peut former de liaisons stables avec un anticorps, il est donc nécessaire de le complexer avec un ligand bifonctionnel capable de réaliser une liaison covalente avec l’anticorps. Le bore dix (10B) est connu pour générer des particules α par bombardement de neutrons. Son utilisation en thérapie (BNCT) fait l’objet de nombreuses études. Pour une meilleur efficacité, nous proposons de rassembler ces deux générateurs α sur une même molécule : la bi‑α‑radioimmunothérapie. Nous avons donc développé des porphyrines à anse capable de chélater rapidement le bismuth de manière stable. De plus, des porphyrines comportant des atomes de bore ont été obtenues. La mise en commun des avancées dans chaque thématique nous a permis d’obtenir une nouvelle classe de composés pour la bi‑α‑radioimmunothérapie.

  • Titre traduit

    Bismuth and boron porphyrins : toward bi-α-radioimmunotherapy


  • Résumé

    Bismuth has a radioactive isotope (213Bi) generating particles α which exhibit radiological and physical properties compatible with radioimmunotherapy. However, bismuth cannot form stable motifs with an antibody, thus it is necessary to complex the former within a bifunctional ligand lable to be linked to an antibody through a covalent bond. Another atom: boron ten (10B) is known to generate particles α by bombardment of neutrons. Its use in therapy (BNCT) being the subject of many studies. In order to improve the therapeutic effeciency, we propose to gather these two generators of particle α on the same molecule to carry out a bi-α-radioimmunotherapy. For this purpose, we developed a series of porphyrins with handle capable to chelate very quickly bismuth in a stable way. Moreover, porphyrins incorporating boron atoms were obtained. The pooling of the results obtained in each domain enabled us to obtain a new class of tailor-made molecules for bi‑α‑radioimmunotherapy.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (212 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 199-203

Où se trouve cette thèse ?

  • Bibliothèque : Université de Rennes I. Service commun de la documentation. Section sciences et philosophie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TA RENNES 2007/77
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