Identification de ligands pour les récepteurs nucléaires humains PXR (NR112) et CAR (NR113)

par Cindy Benod

Thèse de doctorat en Sciences du médicament

Sous la direction de Gérard Grassy.


  • Résumé

    Les récepteurs nucléaires humains PXR (Pregnane X Receptor, NR1I2) et CAR (Constitutive Androstane Receptor, NR1I3) modulent l'expression de plusieurs familles de gènes impliquées dans des voies de détoxification de l'organisme. Ainsi, des agonistes affins et spécifiques de ces deux récepteurs pourraient être utilisés pour protéger l’organisme des effets néfastes dus à l’accumulation d’agents toxiques endogènes et exogènes. Par ailleurs, des antagonistes de PXR et CAR permettraient de traiter certains cancers ou d’éviter des interactions médicamenteuses. Ce projet a donc consiste�� à mettre en place une stratégie allant de l’identification de ces ligands par une méthode de conception rationnelle basée sur la structure 3D de PXR et CAR, à leur caractérisation biologique, voire à leur optimisation moléculaire pour améliorer leur activité. Ce travail a ainsi permis l’identification d’un agoniste et de 9 antagonistes pour CAR. Pour PXR, un agoniste doté d’une forte activité a été identifié.

  • Titre traduit

    Identification of ligands for two human nuclear receptors PXR (NR112) and (NR 113)


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Informations

  • Détails : 1 vol. (296 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliographie p. 221-231

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  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire. Section Pharmacie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TP 2007.MON-4
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : MFTH 7446
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