Mirabilis jalapa L. (Nyctaginaceae) et modulation de la résistance bactérienne aux antibiotiques

par Serge Michalet

Thèse de doctorat en Sciences pharmaceutiques

Sous la direction de Anne-Marie Mariotte et de Marie-Geneviève Dijoux.

Soutenue en 2007

à l'Université Joseph Fourier (Grenoble) .


  • Résumé

    Le contrôle des infections par des bactéries pathogènes multi-résistantes, représente à l'heure actuelle, un enjeu primordial pour la santé publique, mondialement parlant. La rapidité de l'émergence de ces souches, due entre autres à l'utilisation massive et parfois mal contrôlée des antibiotiques, contraint les compagnies pharmaceutiques à adopter de nouvelles stratégies anti-infectieuses. Parmi ces dernières, l'utilisation d'inhibiteurs des pompes à efflux bactériennes, en association avec des antibiotiques efflués par ces pompes, est une perspective intéressante dans la mesure où cette thérapie combinatoire (association inhibiteur de la résistance + antibiotique) permettrait de prolonger et/ou d'améliorer l'utilisation en thérapeutique d'agents déjà existants. Dans ce contexte, l'étude phytochimique de Mirabilis jalapa Linn. (Nyctaginaceae) a conduit à l'isolement d'un composé actif, la N-trans-féruloyl 4'-O-méthyldopamine. La synthèse de dérivés de cette amide aromatique a permis de mettre en évidence des composés présentant des activités inhibitrices de la pompe NorA de Staphylococcus aureus, comparables à celle de l'alcaloïde de référence, la réserpine.


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  • Titre traduit

    Mirabilisjalapa L. (Nyctaginaceae) and Modulation of Bacterial Antibiotic Resistance


  • Résumé

    The control of infectious diseases due to multiresistant pathogenic bacteria, is of primary concern for public health worldwide. The emergence rapidity of restistant strains, due to antibiotics mis use among others, prompts pharmaceutical companies to adopt new anti-infective strategies. Among them, the use of efflux pump inhibitors, in association with extruded antibiotics, is a promising approach as this combinatory therapy (antibitioc + resistance inhibitor association) would be a way to extend and/or improve the efficacy of existing agents. Ln this context, the phytochemical study of Mirabilis jalapa Linn. (Nyctaginaceae) led to the isolation of an active compound, namely N-trans-feruloyI4'-O-methyldopamine. Synthesis of derivatives ofthis aromatic amide let us access potent inhibitors, that showed inhibitory activities of the NorA efflux pump of Staphylococcus aureus, comparable to that of the standard alcaloïd reserpine.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (176 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 153-168

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  • Bibliothèque : Service interétablissements de Documentation (Saint-Martin d'Hères, Isère). Bibliothèque universitaire de Sciences.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : TS07/GRE1/0015
  • Bibliothèque : Service interétablissements de Documentation (Saint-Martin d'Hères, Isère). Bibliothèque universitaire de Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TS07/GRE1/0015/D
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