Synthèse et évaluation biologique de dérivés polyquinoléine chélateurs d'ions métalliques en relation avec la maladie d'Alzheimer

par Céline Deraeve

Thèse de doctorat en Chimie des biomolécules et applications

Sous la direction de Marguerite Pitié.

Soutenue en 2006

à Toulouse 3 .

  • Titre traduit

    Synthesis and biological evaluation of polyquinoline ligands as chelators of metal ions related to Alzheimer's disease


  • Pas de résumé disponible.


  • Résumé

    Les ions métalliques ZnII, CuII et FeIII interagissent avec le peptide b-amyloïde (Ab) dans la maladie d'Alzheimer. Ils participent à la précipitation d'A_ et à sa toxicité via la production d'H2O2. Une stratégie thérapeutique consiste à chélater ces ions métalliques par des ligands hétérocycliques reliés de façon covalente afin d'augmenter leur affinité pour ces ions. Parmi eux, la Cyclo-bi-Phen diminue les plaques amyloïdes de souris transgéniques modélisant la maladie d'Alzheimer. Une nouvelle série a été établie à partir du clioquinol, un ligand quinoléine actif in vitro et in vivo. Plus de 20 dérivés polyquinoléine ont été synthétisés et possèdent une forte affinité pour ZnII et CuII. Des tests in vitro sur Ab en présence d'ions métalliques ont révélé qu'ils inhibent la précipitation d'Ab et la production d'H2O2 par ces systèmes.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (238 p.)
  • Annexes : Bibliogr. à la fin des chapitres

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  • Bibliothèque : Université Paul Sabatier. Bibliothèque universitaire de sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 2006TOU30193
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