Synthèse et évaluation pharmacologique de naphtoquinones et d'indolequinones à visée antitumorale

par Anthony Gallard

Thèse de doctorat en Pharmacie. Chimie thérapeutique

Sous la direction de Muriel Duflos.


  • Résumé

    Les travaux récents réalisés dans notre laboratoire dans le domaine des anticancéreux nous ont conduit à envisager des pharmacomodulations en série quinonique à structure bicyclique analogues de la démétylasterriquinone L783,281, petite molécule naturelle, découverte après screening, pour ses propriétés anticancéreuses et antidiabétiques. L’accès à ces structures a été envisagé à partir des isochromane-1,4-diones via des orthoacétylbenzoates de méthyle en série naphtoquinonique et à partir de dérivés indoliques, produits provenant de la cyclisation réductrice des 2,-dinitrostyrènes en série indolequinonique. Les composés synthétisés ont été évalués sur l’inhibition de la protéine kinase cytosolique Src.

  • Titre traduit

    Synthesis and pharmacological evaluation of naphthoquinones and indolequinones as anticancer agents


  • Résumé

    Recent works in our laboratory in the field of anticancer agents led us to consider pharmacomodulations in quinoid series with bicyclic structure analogues of demetylasterriquinone L-783,281, small natural molecule, discovered by screening, as an anticancer and antidiabetic agent. The access to these structures was envisaged from isochromane-1,4-diones via methyl orthoacetylbenzoates in naphthoquinonic series and from indolic derivatives, products of reductive cyclization of 2,-dinitrostyrenes in indolequinonic series. Our synthesized compounds were evaluated on Src kinase inhibition.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (212 f.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. 205-212 f. [102 réf.]

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  • Bibliothèque : Université de Nantes. Service commun de la documentation. BU Santé.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 06 NANT 13-VS
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : MFTH 7204
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