Novel Aryl-alkyl-piperazines with N-acylated amino acids as serotoninergic receptors ligands

par Pawel Zajdel

Thèse de doctorat en Sciences du médicament

Sous la direction de Jean Martinez et de Maciej Pawlowski.

  • Titre traduit

    Nouvelles aryl-alkyl-piperazines comportant des acides amines N-acyles, ligands de récepteurs sérotoninergiques


  • Résumé

    Ce travail présente des nouveaux composés ciblant les récepteurs sérotoninergiques. La première partie traite de la synthèse supposée d'une chimiothèque d'arylpiperazines. Plusieurs composés montrent une haute affinité pour 5-HT1A(K1=3-52nM). Des tests pharmacologiques pré-cliniques ont révélé des comportements de type agoniste complet ou partiel de 5-HT1A ou antagoniste 5-HT1A/5-HT2A. La synthèse supportée de 64 dérivés sulfonamide de la proline carboxamide est décrite, visant l'obtention d'antagonistes de 5-HT7. La dernière partie traite de la synthèse supportée sur lanternes BAL de dérivés d'arylalkyl amines ciblant les récepteurs des amines biogéniques du SNC. Une synthèse originale supportée d'une nouvelle classe d'arylpipérazines a été présentée. L'étude biologique in vitro a révélé plusieurs doubles ligands 5-TH1A/5-HT2A possédant in vivi une activité anxiolytique et antidépressive. Les résultats du criblage des composés sur 5-HT7 aideront à la conception de nouvelles séries.


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Informations

  • Détails : 1 vol. (173 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury

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  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire. Section Pharmacie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TP 2006.MON-11
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : MFTH 6930
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