Synthèse et évaluation biologique de nouvelles aminothiaindanones à propriétés inhibitrices de l'acétylcholinestérase, d'intérêt potentiel dans le traitement de la maladie d'Alzheimer

par Ziad Omran

Thèse de doctorat en Pharmacie

Sous la direction de Patrick Dallemagne.

Soutenue en 2006

à Caen .

mots clés

• Alzheimer, Maladie d'
• Acétylcholinestérase
• Donépézil
• Thiophène -- Dérivés

Résumé

Le travail décrit dans cette thèse a porté sur la synthèse et l'évaluation biologique d'une nouvelle famille d'inhibiteurs de l'AChE conceptuellement reliée au donépézil, dont ils constituent des analogues en série aminocyclopentathiophène (aminothiaindane). La première partie de ce mémoire traite de la maladie d'Alzheimer : ses causes, son évolution aisi que son traitement. La deuxième partie est consacrée à l'étude pharmacochimique de nouveaux composés synthétisés au cours de ce travail. On trouve ainsi la voie d'accés à ces nouvelles séries ainsi que les résultats de différents tests biologiques réalisés in vitro. Une étude de modélisation moléculaire des séries est également présentée à la fin de ce chapitre. La partie expérimentale du document décrit les modes opératoires et les caractéristiques physico-chimiques des composés présentés. Enfin, plus de 210 références bibliographiques replacent cette étude dans son contexte chimique et pharmacologique.

Titre traduit

Synthesis and biological evaluation of new aminothiaindanones as acetylcholinesterase inhibitors and of a potential interest in the treatment of the Alzheimer's disease

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