Bicycles hétéro-aromatiques azotés et oxygéno-azotés : synthèse et évaluation pharmacologique

par Guido Lavecchia

Thèse de doctorat en Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique

Sous la direction de Gérald Guillaumet.

Soutenue en 2005

à Orléans .


  • Résumé

    Nous avons synthétisé par cyclocondensation plusieurs types de bicycles hétéroaromatiques azotés et oxygéno-azotés. Les quinazolines, pyrido[2,3-d]pyrimidines, pyrazolo[3,4-b]pyridines, 6,7-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-d]pyrimidines, 6,7-dihydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazines ainsi préparées ont été fonctionnalisées soit par des réactions de substitution nucléophile aromatique, soit par couplage pallado-catalysé. Ces structures ont également été biologiquement évaluées sur les enzymes de conversion de l'endothéline, de conversion de l'angiotensine, sur les kinases-cycline dépendantes et en tant que ligand mélatoninergique. Diverses relations structure-activité utiles à la conception de futurs inhibiteurs ont été déduites de ces études pharmacologiques.

  • Titre traduit

    Nitrogen and/or oxygen containing heteroaromatic bicycles : synthesis and pharmacological evaluation


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Informations

  • Détails : 1 vol. (348 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 338-348

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  • Bibliothèque : Université d'Orléans. Service commun de la documentation.Section Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TS 19-2005-27
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