Synthèse et fonctionnalisation d'hétérocycles azotés polycycliques : application à l'obtention de composés antitumoraux

Synthesis and functionalization of nitrogen heterocyclic compounds : application to the synthesis of anticancer agents

• Auteur / Autrice : Irina-Claudia Grig Alexa
• Direction : Adriana Fînaru, Gérald Guillaumet
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Chimie et physicochimie des composés d'intérêt biologique
• Date : Soutenance en 2005
• Etablissement(s) : Orléans en cotutelle avec Universitatea Vasile Alecsandri din Bacău (România)

Mots clés

Mots clés contrôlés

Anticorps antitumoraux

Pyrazine

Cyclisation (chimie)

Métallation

Résumé

Le cancer constitue aujourd'hui la deuxième cause de mortalité dans l'ensemble des pays développés après les maladies cardiovasculaires. De nombreuses équipes de chimistes travaillent sur la synthèse de nouvelles molécules ayant une forte probabilité d'être antitumorales. Dans cette optique, des recherches effectuées au sein de notre Laboratoire ont fait état de la synthèse arynique, de la réactivité et du potentiel caractère anticancéreux d'une nouvelle famille d'antitumoraux – les dihydrodipyridopyrazines. Dans cette thèse, nous réalisons une étude approfondie de la réaction de cyclisation hétarynique et de la fonctionnalisation des dihydrodipyridopyrazines via des réactions de couplage pallado-catalysées et des séquences d'ortho-lithiation. Nous décrivons également l'accès à des dérivés pentacycliques inconnus jusqu'à ce jour qui ont révélé des propriétés chimiques intéressantes. Simultanément, des recherches pharmacologiques ont été menées.