Synthèse de nouveaux dérivés pyridiniques à visée cholinergique nicotinique

par Anne-Sophie Voisin

Thèse de doctorat en Biomolécules, pharmacologie, thérapeutique

Sous la direction de Sylvain Rault.

Soutenue en 2005

à Caen .

  • Titre traduit

    Synthesis of novel pyridine derivatives as nicotinic cholinergic receptor ligands


  • Pas de résumé disponible.


  • Résumé

    Le travail décrit dans cette thèse porte d'une part sur la conception, la synthèse, l'étude physicochimique et l'évaluation pharmacologique de nouveaux pyridinyléthers potentiellement ligands des récepteurs cholinergiques nicotiniques. D'autre part, ce travail concerne l'étude d'une réaction multicomposant, la réaction de Petasis, en série pyridinique conduisant à la synthèse de nouveaux complexes. Dans une première partie, après un rappel de généralités concernant les récepteurs cholinergiques nicotiniques, leur localisation, leur structure et leur fonctionnement, ainsi que la description des méthodes actuelles de la chimie parallèle au service du criblage, l'étude chimique est développée. Les travaux réalisés concernent les différentes approches synthétiques pour préparer les pyridinyléthers ainsi que les différentes études de stabilité et de réactivité. Une petite chimiothèque a donc été construite dans un souci de diversité moléculaire. Les premiers résultats pharmacologiques sont présentés et les études se poursuivent actuellement. Dans une seconde partie, après un rappel sur les réactions multicomposants, la réaction de Petasis en série pyridinique est étudiée dans un objectif de parallélisation de la réaction. La mise en œuvre de cette réaction nous a permis d'obtenir des composés originaux dont nous avons déterminé le plus précisément possible la structure comme étant des complexes (1:1) de dioxaborolanone et d'amine. La partie expérimentale de ce document décrit les modes opératoires et les caractéristiques physicochimiques des composés présentés. Enfin, plus de 270 références bibliographiques replacent cette étude dans son contexte chimique et pharmacologique.

Consulter en bibliothèque

La version de soutenance existe sous forme papier

Informations

  • Détails : 1 vol. (365 p.-[5] f. de tableaux)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 347-364

Où se trouve cette thèse ?

  • Bibliothèque : Université de Caen Normandie. Bibliothèque universitaire Santé.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 05 CAEN 4066
  • Bibliothèque : Université Claude Bernard. Service commun de la documentation. BU Santé.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 321026/2005/66
Voir dans le Sudoc, catalogue collectif des bibliothèques de l'enseignement supérieur et de la recherche.