Conception, synthèse et évaluation de composés benzimidazoliques à visée thérapeutique

par Julie Charton

Thèse de doctorat en Pharmacie. Chimie organique à visée thérapeutique

Sous la direction de Christian Sergheraert.

Soutenue en 2004

à Lille 2 .

  • Titre traduit

    Design, synthesis and biological evaluation of therapeutically benzimidazole derivatives


  • Pas de résumé disponible.


  • Résumé

    Le travail présenté dans ce mémoire porte sur la conception et la synthèse de composés benzimidazoliques à visée thérapeutique. La première partie s’est articulée autour de la synthèse et de l’évaluation d’activateurs d’une protéine kinase, adénosine monophosphate dépendante, l’AMP-kinase ou AMPK, cible thérapeutique potentielle dans le traitement du diabète de type 2. La synthèse des composés a été menée autour d’un activateur, de structure benzimidazolique, identifié lors d’un criblage systématique. La séparation des enantiomères d’un des composés actifs obtenu au cours de cette étude a été réalisée par Chromatographie Liquide Haute Performance sur une phase stationnaire chirale. La seconde partie a consisté en la conception et la synthèse de chimiothèques focalisées autour d’une structure de type benzimidazole dite « privilégiée ». Un premier travail nous a amené à appliquer le principe de la chimie combinatoire pour préparer une chimiothèque d’acides hydroxamiques, afin d’identifier les inhibiteurs potentiels d’une métalloprotéase à zinc, l’aminopeptidase N. Le second travail, articulé autour de la synthèse d’antagonistes d’un des récepteurs de l’hormone de mélano-concentration, nouvelle cible thérapeutique potentielle dans le traitement de l’obésité, nous a conduit à préparer une chimiothèque de 240 composés benzimidazoliques permettant ainsi un criblage du récepteur dans un test d’inhibition de la liaison du ligand à son récepteur.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (272 f.)

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  • Bibliothèque : Université du droit et de la santé. Service Commun de la Documentation. BU Santé - Learning center.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 50.379-2004-20
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