Synthèse et activité biologique d'analogues structuraux de l'acronycine en séries benzo[a]pyrano[3,2-h]xanthones et benzo[a]pyrano[3,2-h]acridone

par Chavalit Sittisombut

Thèse de doctorat en Pharmacie. Chimie des substances naturelles. Pharmacognosie. Pharmacochimie

Sous la direction de François Tillequin.

Soutenue en 2003

à Paris 5 .


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  • Titre traduit

    Synthesis and biological activities of acronycine analogues in benzo[a]pyrano[3,2-h]xanthones and benzo[a)pyrano[3,2-h]acridone series


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  • Résumé

    Si l'acronycine alcaloïde isolé d'Acronychia baueri Schott (Rutaceae) possède un large spectre d'activité sur des tumeurs expérimentales animales mais une faible puissance. La série benzo[b]acronycine a fourni des composés plus puissants et présentant une meilleure biodisponibilité. L'un d'entre eux est actuellement en fin de développement préclinique sous la référence S 23906-1. La première partie de la thèse porte sur la synthèse de composés de série benzo[a]pyranoxanthone homologues de la benzo[b]acronycine et de la psorospermine. Leur activité cytotoxique, in vitro, est de même ordre que celle de l'acronycine. La deuxième partie concerne la synthèse d'un nouvel homologue aminé de la benzo[a]pyranoxanthone. La troisième partie est consacrée à la synthèse et à l'évaluation de l'activité cytotoxique de dérivés de série benzo[a]acronycine. Les diesters présentent une cytotoxicité comparable à celle des dérivés de série benzo[b]acronycine.

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Informations

  • Détails : 168 f.
  • Annexes : Bibliogr. f. 156-162

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  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : TPHB 8538
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
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  • Cote : MFTH 6770
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