Synthèse et évaluation de la cytotoxicité de carbolines, indoloquinolines et pyridocarbazoles à potentialité anticancéreuse

par Pierre-Jean Aragon

Thèse de doctorat en Sciences de la vie et de la santé. Sciences pharmacologiques

Sous la direction de Yves Blache.


  • Résumé

    En progression constante, le cancer est un défi médical majeur. Au vu de la potentialité anticancéreuse des composés polycicliques azotés comme la cryptolépine, l'ellipticine,la murrayaquinone A et l'amarorine, la synthèse par voie photochimique d'analogues de ces substances a été envisagée. Les squelettes carboline, indoloquinoléine, et pyridocarbazole sont obtenus en deux ou trois étapes à partir d'énaminones issues d'aminopyridines ou d'aminoquinoléines et de cyclohexanedione : synthèse de l'énaminone, éventuelle N-alkylation, photocyclisation. Le squelette pyridopyrroloquinoléine est obtenu à partir d'aminoquinoléine et de cyclopentanedione, par une synthèse incluant deux étapes clés : une photocyclisation et une transposition de Beckmann. Les tests de cytotoxicité in vitro des dérivés d'aminoquinoléines ont révélé les composés les plus actifs, les premières relations structure-activité et l'absence de sensibilité de ces composés à la résistance MDR.


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Informations

  • Détails : 1 vol. (234 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. f. 228-234

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  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire. Section Pharmacie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TP 2003.MON-13
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : MFTH 6036
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