Synthèse et propriétés biologiques de nouveaux dérivés d'un aminoglycoside : la néamine

par Emmanuel Riguet

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Jean-Luc Décout.

Soutenue en 2003

à l'Université Joseph Fourier (Grenoble) .

    mots clés mots clés


  • Résumé

    L'ARN joue un rôle fondamental dans un grand nombre de processus biologiques et est de ce fait considéré comme une cible thérapeutique importante. Les aminoglycosides sont des antibiotiques utilisés en clinique qui interagissent avec l'ARN ribosomal bactérien, et perturbent ainsi la synthèse protéique. Ces composés sont aussi capables de se lier à d'autres ARNs tels l'ARN de rétrovirus et d'interférer ainsi avec leurs fonctions biologiques. Nous avons développé une voix de synthèse conduisant à de nouveaux dérivés d'aminoglycosides comportant une unité né amine comme élément de reconnaissance de l'ARN. Des conjugués comportant divers groupements capables d'induire des coupures au sein de l'ARN cible ont ainsi été préparés ainsi que des dimères et trimères de néamine. Les premiers résultats obtenus dans l'évaluation biologique des composés synthétisés sont décrits, certains d'entre eux sont prometteurs.


  • Pas de résumé disponible.

  • Titre traduit

    Synthesis and biological evaluation of new neamine derivatives.


  • Résumé

    The realisation that RNA plays a central role in many life functions has, made this biopolymer into a viable target for drug development. Aminoglycosides are clinically used antibiotics, their binding to RNA targets inhibit protein biosynthesis. These compounds also interfere with protein-RNA interaction of retro viral regulatory elements. Ln the search for new therapeutic agent, we developed a new methodology to synthesize aminoglycosides derivatives in which ne amine is the essential recognition element of RNA targets. Neamine was conjugated to different RNA cleaving agent. Ln order to explore the possible multiple binding sites for neamine on RNAs targets we also synthesised several dimers and trimers of neamine. Sorne preliminary biological results are described and appear promising.

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Informations

  • Détails : 1 vol. (161 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 149-156

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  • Bibliothèque : Service interétablissements de Documentation (Saint-Martin d'Hères, Isère). Bibliothèque universitaire de Sciences.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : TS03/GRE1/0139
  • Bibliothèque : Service interétablissements de Documentation (Saint-Martin d'Hères, Isère). Bibliothèque universitaire de Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TS03/GRE1/0139/D
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