Développement de nouvelles espèces organométalliques pour le marquage par des radioisotopes de courte durée de vie

par Aline Huet-Dales

Thèse de doctorat en Chimie organique

Sous la direction de Éric Fouquet.

Soutenue en 2003

à Bordeaux 1 .


  • Résumé

    La réactivité d'organoétains originaux et non polluants a été étudiée lors du couplage de Stille dans des conditions rapides, compatibles avec l'utilisation de radioisotopes de courte durée de vie. Dans un premier temps, les conditions réactionnelles ont été développées afin de transférer un groupement méthyle par couplage de Stille, via la formation du monoorganoétain correspondant. Le temps de réaction a été optimisé sur des modèles, puis les conditions réactionnelles ont été appliquées en chimie du carbone-11. Dans un second temps, la méthodologie mise au point a été utilisée afin de synthétiser des radioligands des récepteurs NK3, en chimie du carbone-12 et du carbone-11. Les études biologiques ont montré que les ligands synthétisés ont une bonne affinité avec les récepteurs NK3, et représentent des radiotraceurs potentiels utilisables en tomographie par émission de positons.

  • Titre traduit

    Development of new organometallic species for the labelling of radiotracers withe short half-lives radioisotopes


  • Résumé

    The reactivity of clean organotins have been studied in the Stille coupling reaction under fast conditions, wich can be used with short half-lives isotopes. Firstly, the development of the reaction conditions have been studied for the transfer of a methyl group by the Stille coupling reaction, via the synthesis of the corresponding monoorganotin. The reaction time was optimized onto model compounds for carbon-12 as well as for carbon-11 chemistry. Secondly, this reaction was applied to the synthesis of NK3 receptors radioligands, in carbon-12 and carbon-11 chemistry. Biological studies showed that these ligands have a good affinity with NK3 receptors and can considered as potential tracers for the Positron Emission Tomography.

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Informations

  • Détails : 203 p.
  • Notes : Reproduction de la thèse autorisée
  • Annexes : Notes bibliogr.

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  • Bibliothèque : Université de Bordeaux. Direction de la Documentation. Bibliothèque Sciences et Techniques.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : FTA 2735
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