Médicaments radiopharmaceutiques pour l'exploration en Tep et en Temp du transporteur de la sérotonine : conception, synthèse et validation

par Johnny Vercouillie

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Yves Frangin.

Soutenue en 2002

à Tours .


  • Résumé

    Le transporteur de la sérotonine (T-5-HT) est impliqué dans certaines maladies neurodégénératives et psychiatriques. La TEP ou la TEMP permettrait le diagnostic précoce de ces maladies ainsi que la mise en place d'une thérapie. Dans le but d'obtenir un radiotraceur spécifique du T-5-HT nous avons réalisé des études de pharmacomodulation sur l'IDAM, décrit comme un ligand des T-5-HT. Les composés ont été synthétisés en plusieurs étapes et caractérisés par RMN, GC-masse et CLHP. Puis, les validations in vitro ont permis l'étude de relations structure-activité ainsi que la sélection de composés à forte affinité et sélectivité pour le T-5-HT. Les ligands potentiels ont été ensuite radiomarqués à l'iode-125 pour des validations in vitro et ex vivo chez le rat ou au tritium pour une validation in vitro chez l'homme. L'ensemble de ces études a conduit à la radiosynthèse au carbone-11 de sept composés avec lesquels des scintigraphies in vivo chez le singe ont été réalisées.

  • Titre traduit

    Radiopharmaceuticals for scintigraphic exploration of the serotonin transporter by Positron Emission Tomography (PET) and Single Photon Emission Tomography (SPET) : conception, synthesis and characterisation


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Informations

  • Détails : 162 f.
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. f. 152-162

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  • Bibliothèque : Université François Rabelais. Service commun de la documentation. Section Sciences-Pharmacie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TPH-2002-3801(1er ex.)
  • Bibliothèque : Université François Rabelais. Service commun de la documentation. Section Sciences-Pharmacie.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TPH-2002-3801(2e ex.)
  • Bibliothèque : Bibliothèque interuniversitaire de santé (Paris). Pôle pharmacie, biologie et cosmétologie.
  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : MFTH 6327
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