Synthèse de composés hétérocycliques à structure benzoxazépinone et benzoxazocinone

par Yann Davion

Thèse de doctorat en Conception, synthèse, analyse et structure des composés d'intérêt biologique

Sous la direction de Gérald Guillaumet et de Jean-Yves Mérour.

Soutenue en 2002

à Orléans .

  • Titre traduit

    Synthesis of heterocyclic compounds including a benzoxazepinone and a benzoxazocinone ring system


  • Pas de résumé disponible.


  • Résumé

    Depuis de nombreuses années, les maladies cardio-vasculaires aux conséquences souvent dramatiques, représentent une cause toujours grandissante de décès, touchant dans sa majorité les populations des pays industrialisés. Dans le but de réduire ce taux de mortalité, un grand nombre d'équipes de chercheurs s'est mobilisé dans la lutte contre ces pathologies, en développant de nouvelles approches thérapeutiques, portant sur la découverte d'une nouvelle génération de médicaments antithrombotiques. Le travail de cette thèse s'inscrit dans cette optique et porte sur la synthèse de molécules organiques hétérocycliques interagissant dans le processus de l'hémostase par inhibition du facteur de coagulation Xa. Nous avons dans un premier temps orienté nos travaux vers l'élaboration, via une étape clé de cyclisation intramoléculaire assistée par le palladium, de composés possédant une structure cyclique à huit chaînons de type 2-phénylbenzo[b][1,5]oxazocin-4-one, diversement substituées en position 5. Parallèlement, nos recherches ont évolué vers la synthèse de produits cyclisés à sept chaînons, permettant ainsi l'accès à des structures de type 2-benzylbenzo[f][1,4]oxazépin-3-one et 2-benzylidènebenzo[f][1,4]oxazépin-3-one, substituées par divers groupements en position 4. De plus, nous avons développé une voie de synthèse, reproductible, permettant l'obtention d'une molécule témoin sous forme d'un mélange de diastéréoisomères, en l'occurrence le DX-9065a, en vue de la validation des résultats de tests pharmacologiques effectués sur les produits finaux issus de nos recherches.

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La version de soutenance existe sous forme papier

Informations

  • Détails : 233 p.
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 223-233

Où se trouve cette thèse ?

  • Bibliothèque : Université d'Orléans. Service commun de la documentation.Section Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TS 19-2002-39
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