Synthese d'isosteres pyrroliniques de la rilmenidine et de la clonidine

par STEPHAN SCHANN

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de JEAN-DANIEL EHRHAROT.

Soutenue en 2001

à Strasbourg 1 .

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  • Résumé

    Au cours de ce travail, nous nous sommes attaches a obtenir des nouveaux ligands selectifs des recepteurs des imidazolines par rapport aux sites de liaison des imidazolines de sous-type 2 et aux recepteurs 2-adrenergiques. De tels ligands sont en effet d'une grande utilite d'une part pour la caracterisation des recepteurs des imidazolines et l'etude de l'effet hypotenseur provoque par les drogues imidazoliniques, mais aussi pour obtenir de nouveaux prototypes d'agents antihypertenseurs centraux. Pour obtenir ces ligands selectifs, nous avons synthetise des isosteres pyrroliniques des deux drogues de reference que sont la rilmenidine et la clonidine. Ces syntheses ont notamment conduit a : - une serie d'analogues pyrroliniques de la rilmenidine, selectifs des recepteurs des imidazolines et capables de faire baisser la pression arterielle apres administration centrale. Un de ces analogues, le lnp 509, s'est d'ores et deja avere tres utile pour l'etude de l'effet hypotenseur des imidazolines. - deux analogues pyrroliniques de la clonidine, originaux et hypotenseurs apres administration systemique (les lnp 541 et lnp 560) qui constituent deux nouveaux prototypes d'agents antihypertenseurs centraux. - l'obtention d'un ligand radiomarque (lnp 911) et d'un ligand de photoaffinite (lnp 906) tous deux tres selectifs et possedant une affinite subnanomolaire pour les recepteurs d'interet. Ces deux molecules constituent deux nouveaux outils pour l'etude des recepteurs des imidazolines.


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Informations

  • Détails : 283 p.
  • Annexes : 205 ref.

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  • Bibliothèque : Université de Strasbourg. Service commun de la documentation. Bibliothèque Blaise Pascal.
  • Disponible pour le PEB
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