Synthèse et évaluation biologique d'analogues borylés et fluorés de polyamines. Nouvelle voie d'accès stéréocontrôlée ayx (E)-(gamma-alocoxyallyl)boronates alpha-substutués

par Françoise Posseme

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Bertrand Carboni.

Soutenue en 2001

à Rennes 1 .


  • Résumé

    La première partie traite de la mise au point de nouveaux vecteurs d'atomes de bore 10 ou de fluor 18, en vue d'une utilisation en boroneurothérapie (BNCT) ou en tomographie par émission de positons (TEP). Dans un premier temps, un rappel bibliographique concernant les deux techniques met en évidence les exigences requises dans l'élaboration de telles molécules. En considérant les nombreuses propirétés polyamines, elles apparaissent comme des candidats potentiels, capables de vectoriser un hétéroélément dans un tissu cancéreux. Dans cette optique, nous avons synthétisé une série d'analogues de spermidine et de putrescine borylés et fluorés. Les synthèses utilisées sont efficaces, sélectives et transposables à la chimie du 10B ou du 18F. L'évaluation biologique in vitro de ces composés a donné des résultats comparables à ceux obtenus avec les molcécules couramment utilisées en BNCT. Les dosages de bore in vivo, démontrent que les dérivés borylés présentent une bonne spécificité tumorale, mais s'accumulent à des concentrations insuffisantes


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Informations

  • Détails : 181 p.
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. : 135 réf

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  • Bibliothèque : Université de Rennes 1. Service commun de la documentation. BU Beaulieu.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TA Rennes 2001/122

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  • Non disponible pour le PEB
  • Cote : 2001REN10149
  • Bibliothèque : Université Paris-Est Créteil Val de Marne. Service commun de la documentation. Section multidisciplinaire.
  • PEB soumis à condition
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