Réactivité de composés hydroxyles aromatiques et hétéroaromatiques : synthèses et propriétés pharmacologiques d'imidazolines

par Axelle Arrault

Thèse de doctorat en Conception, synthèse, analyse et structure de composés d'intérêt biologique

Sous la direction de Gérald Guillaumet et de Jean-Yves Mérour.

Soutenue en 2001

à Orléans .

  • Titre traduit

    Reactivity of hydroxyaromatic and heteroaromatic compounds


  • Pas de résumé disponible.


  • Résumé

    L'hypertension artérielle est une pathologie qui concerne plus de 10% de la population adulte. Pour son traitement, il existe toute une gamme de médicaments très actifs répartis en plusieurs classes distinctes (les diurétiques, les * bloquants, les antagonistes calciques, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antihypertenseurs centraux. . . ). Depuis quelques années d'autres composés actifs ont été mis en évidence et font intervenir de nouveaux récepteurs notamment les récepteurs aux imidazolines. Le but de ce travail est de synthétiser des composés susceptibles d'avoir une activité antihypertensive centrale sans les effets secondaires de produits déjà connus, grâce à une bonne affinité pour les récepteurs aux imidazolines. Nos premiers travaux ont consisté à synthétiser diverses imidazolines à motif 3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine substituées et à motif 3,4-dihydro-2H-pyrido-1,4-oxazine. Les résultats pharmacologiques ont montré que le motif 3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazinique judicieusement substitué permet d'obtenir une bonne affinité pour les récepteurs aux imidazolines et *2 adrénergiques. Le composé le plus affin a été dédoublé en ses deux énantiomères. Finalement, ces travaux ont permis aussi d'étudier la réactivité de composés hydroxylés aromatiques (1-naphtols et 2-naphtols) ou hétéroaromatiques (hydroxyquinoléines) vis-à-vis du 2,3-dibromopropanoate d'éthyle, de la 3,4-dibromobutanone ou du 2,3-dibromo-propanenitrile.

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Informations

  • Détails : 381 p.
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 193-201

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  • Bibliothèque : Université d'Orléans. Service commun de la documentation.Section Sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : TS 19-2001-01
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