Synthèse d'analogues pseudopeptidiques de la cholécystokinine sélectifs des récepteurs périphériques et de quinazoline-2,4-diones en phase solide

par Laurent Goullieux

Thèse de doctorat en Chimie organique, minérale, industrielle

Sous la direction de Jean Martinez.

Soutenue en 1998

à Montpellier 2 .


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  • Résumé

    Ce travail est consacre a la synthese d'analogues pseudopeptidiques de la cholecystokinine selectifs des recepteurs peripheriques. Dans un premier temps, une etude peptidomimetique du compose a71623 (un agoniste selectif des recepteurs cck-a) a ete realisee, en introduisant des motifs retro-inverso au niveau squelette peptidique, puis en introduisant des aminoacides non naturels mimes d'un residu ou d'une partie du a71623. Ces modifications ont conduit a des agonistes et des antagonistes selectifs des recepteurs peripheriques. Ces composes de nature pseudopeptidique sont plus stables face aux degradations enzymatiques et constituent des outils pharmacologiques importants, permettant de mieux apprehender les mecanismes d'action de la cholecystokinine. Dans un second temps, en se basant sur des donnees conformationnelles, des analogues non-peptidiques de la cholecystokinine ont ete elabore a partir du noyau quinazoline-2,4-dione, dans l'optique de l'utiliser comme mime de coude ou en tant que plate-forme. Apres avoir optimise une voie de synthese generale en solution de quinazoline-2,4-diones, une methode de synthese performante de ces composes a ete mise au point sur support solide.

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