Synthese de derives indoliques agonistes des recepteurs serotoninergiques 5-ht#1#b

par NATHALIE PRUAL

Thèse de doctorat en Sciences médicales

Sous la direction de Yves Langlois.

Soutenue en 1997

à Paris 11 .

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  • Résumé

    La serotonine, substance chimique largement repandue dans l'organisme, est egalement un neurotansmetteur important du snc. L'apparition et l'utilisation de la biologie moleculaire a permis d'etendre les connaissances au niveau des recepteurs de la serotonine. L'heterogeneite de cette famille de recepteurs avec ces 14 membres offre de nombreuses possibilites pour decouvrir des ligands selectifs pour chacun des sous-types de recepteur. La decouverte recente du sumatriptan, agoniste des recepteurs 5-ht#1#d#/#1#b a conduit a un nouveau traitement efficace contre la migraine. Meme si le sumatriptan est un vasoconstricteur selectif de la vascularisation cranienne, son mecanisme d'action en tant qu'antimigraineux n'est pas encore clairement defini. Les recepteurs 5-ht#1#b sont egalement impliques dans d'autres activites biologiques comme l'anxiete, le comportement agressif, l'alimentation, l'activite sexuelle. Le but de notre travail est de synthetiser des derives indoliques possedant une grande affinite et selectivite pour les recepteurs 5-ht#1#b. Ces composes ont ete prepares en utilisant l'indolisation de fischer ou la synthese de leimgruber-batcho et fonctionnalises en utilisant la chimie des organometalliques, des groupements protecteurs, des substitutions electrophiles sur le cycle indolique nous avons etudie les relations entre les structures de ces derives indoliques et leur activite respective afin de determiner les criteres structuraux essentiels a une bonne activite et selectivite pour les recepteurs 5-ht#1#b. Certains de ces composes presentent une meilleure activite et selectivite par rapport au sumatriptan.


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  • Détails : 280 P.
  • Annexes : 276 REF.

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  • Bibliothèque : Centre Technique du Livre de l'Enseignement supérieur (Marne-la-Vallée, Seine-et-Marne).
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  • Cote : TH2014-013592
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