Étude de traceurs radioactifs pour l'évaluation in vivo de la densité des transporteurs membranaires du glucose

par Marie-Dominique Desruet

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Christophe Morin.

Soutenue en 1996

à l'Université Joseph Fourier (Grenoble) .


  • Résumé

    Le glucose, principale source d'energie des cellules, penetre a l'interieur de la cellule par l'intermediaire d'une proteine membranaire appelee transporteur du glucose. Or des variations de la densite membranaire des transporteurs du glucose ont ete observees dans certaines pathologies du metabolisme du glucose, en endocrinologie, neurologie et cancerologie. Un radioligand des transporteurs du glucose, marque a l'iode 123, emetteur gamma, permettrait de mettre en evidence des variations quantitatives des transporteurs du glucose in vivo. Dans le but de mettre au point un tel traceur radioactif, trois composes ont ete synthetises: 4,6-oegi, 4,6-obzgi et mi. Une fois synthetises, ces derives ont ete radiomarques et testes sur differents modeles biologiques: le 4,6-oegi et le 4,6-obzgi penetrent dans la cellule par diffusion passive sans interaction evidente avec la proteine de transport ; de plus, le 4,6-obzgi s'est avere cytotoxique. Quant a mi, son affinite pour le transporteur du glucose est trop faible pour permettre des etudes de denombrement. Aucun marqueur de reference des transporteurs du glucose in vivo n'est actuellement disponible ; et bien qu'aucun des composes ne puisse etre utilise comme marqueur des transporteurs du glucose, une premiere approche du developpement d'un radioligand marqueur des transporteurs du glucose et utilisable in vivo a ete abordee dans ce travail.

  • Titre traduit

    Studies of iodinated radioligands to target glucose transporters in vivo


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Informations

  • Détails : 1 vol. (271 p.)
  • Notes : Publication autorisée par le jury
  • Annexes : Bibliogr. p. 225-271

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