Mise au point et évaluation d'un nouveau radioligand iodé spécifique pour l'imagerie tomoscintigraphique des neurorécepteurs aux opioïdes

par Rong Fu Wang

Thèse de doctorat en Sciences biologiques fondamentales et appliquées, psychologie. Pharmacologie

Sous la direction de R. GUIRAUD.

Soutenue en 1995

à Toulouse 3 .


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  • Résumé

    L'objectif de ce travail consiste a developper un analogue iode de la diprenorphine la (125i)-7a-o-iodoallyl diprenorphine ((125i)-7a-o-ia-dpn), pour l'etude in vivo des recepteurs aux opioides par tomographie d'emission monophotonique (tem). La (125i)-7a-o-ia-dpn a ete obtenue par iododestannylation en trois etapes. Les methodes utilisees conduisent a des rendements superieurs a 95%. L'iodation par destannylation permet d'obtenir une forte radioactivite specifique (80 tbq/mmole-2200 ci/mmole) et une bonne purete radiochimique (>95%). L'affinite de ce radioligand pour les recepteurs aux opioides, mesuree in vitro, est excellente (ki = 0,4 0,03 nm) et comparable a celle de la diprenorphine (ki = 0,2 0,1 nm). En conclusion, la (125i)-7a-o-ia-dpn mise au point dans notre etude, devrait pouvoir etre utilisee pour etudier les neuro-recepteurs aux opioides par les techniques de tem chez l'homme

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Informations

  • Détails : 191 f

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  • Bibliothèque : Université Paul Sabatier. Bibliothèque universitaire de sciences.
  • Disponible pour le PEB
  • Cote : 1995TOU30094
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