Synthese de nouveaux conjugues n#1-carbamoyl-5-fluoro-uracile, derives de gem-bisphosphonates, de la cimetidine et de l'omeprazole

par GILLES QUELEVER

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de G. STURTZ.

Soutenue en 1995

à Brest .

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  • Résumé

    Dans le but d'approfondir notre etude sur le concept de vectorisation d'agents pharmacologiques dans la therapie osseuse, nous avons cherche a etendre ce concept au 5-fluoro-uracile. Nous avons donc realise la synthese selective de conjugues gem-bisphosphoniques n#1-carbamoyl-5-fluoro-uracile. Le 5-fluoro-uracile etant l'agent antitumoral le plus employe pour le traitement du cancer gastrique, nous avons souhaite etendre ce concept a l'estomac, en utilisant l'affinite presentee pour cette region par les antiulcereux que sont la cimetidine, l'omeprazole et le timoprazole, utilise comme molecule modele. La trop faible basicite de ces composes empeche leur couplage direct avec le 5-fluoro-uracile en un conjugues n#1-carbamoyl-5-fluoro-uracile. Nous avons donc modifie leur structure par n-aminoalkylation. Nous avons ainsi prepare quatre nouveaux conjugues n#1-carbamoyl-5-fluoro-uracile, susceptibles de presenter un interet dans la vectorisation du 5-fluoro-uracile dans le traitement du cancer gastrique


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Informations

  • Détails : 131 P.
  • Annexes : 92 REF.

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