Inhiqbiteurs de la phospholipase a#2. Synthese, etude pharmacologique in vitro et structure-activite

par MINA AITDAFOUN

Thèse de doctorat en Sciences biologiques et fondamentales appliquées. Psychologie

Sous la direction de Jean-Jacques Godfroid.

Soutenue en 1993

à Paris 7 .

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  • Résumé

    Les phospholipases a#2 (pla#2) sont des enzymes qui hydrolysent la liaison ester en position sn-2 des glycerophospholipides membranaires. Certaines liberent ainsi de puissants mediateurs de l'inflammation tel que: l'acide arachidonique, precurseur des prostaglandines, des leucotrienes et des thromboxanes. Elles ont donc un role essentiel dans les processus inflammatoires. Bien qu'il existe deja de nombreux inhibiteurs de l'activite pla#2, aucun d'eux n'est specifique. Pourtant, l'interet de telles molecules est considerable sur le plan fondamental comme sur le plan therapeutique. Notre objectif etant d'obtenir des molecules actives candidates en tant que medicaments, nous avons dans un premier temps, synthetise des derives du glycerol differents des glycerophospholipides mais possedant cependant un caractere hydrophobe et une fonction polaire. Nous avons ensuite simplifie cette structure de base tout en conservant les memes caracteres. Tous ces produits ont ete testes in vitro pour leur aptitude a inhiber les pla#2 extracellulaires. Certains d'entre eux font preuve d'une activite interessante avec des ci#5#0 de l'ordre de la micromole. Une etude de relation structure-activite de ces composes permet deja de cerner certains parametres essentiels et ouvre des perspectives encourageantes pour la recherche de nouveaux anti-inflammatoires


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Informations

  • Détails : 121 P.
  • Annexes : 71 REF.

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  • Bibliothèque : Université Paris Diderot - Paris 7. Service commun de la documentation. Bibliothèque Universitaire des Grands Moulins.
  • Accessible pour le PEB
  • Cote : TS1993
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