1,4-dioxino2,3-bpyridines substituees sur l'heterocycle oxygene : synthese et proprietes pharmacologiques

2 or 3-substituted-2,3-dihydro-1,4-dioxino2,3-bpyridines: synthesis and pharmacological properties

• Auteur / Autrice : Abdelhakim Benarab
• Direction : Gérald Guillaumet
• Type : Thèse de doctorat
• Discipline(s) : Chimie
• Date : Soutenance en 1992
• Etablissement(s) : Orléans

Résumé

Dans le cadre de nos travaux concernant la synthese de molecules susceptibles de presenter une activite au niveau du systeme nerveux central, divers composes oxygeno-azotes possedant comme structures de base le motif 2,3-dihydro-1,4-dioxino2,3-bpyridine substitue en position 2 ou 3 par differents motifs rencontres dans bon nombre d'anxiolytiques. Les methodologies mises en uvre, tres differentes de celles utilisees en serie benzodioxanique, permettent d'acceder a ces composes avec de bons rendements a partir du 2-chloro-3-pyridinol. Certains des derives ainsi elabores sont de puissants ligands des recepteurs serotoninergiques presentant une affinite au niveau des sites 5-ht#1#a egale ou superieure aux composes de reference (buspirone, serotonine, 8-oh-dpat)