Les acyls-benzisothiazolinones : synthèse, propriétés physicochimiques, action envers l'élastase leucocytaire humaine, application à un modèle d'inflammation cutanée induite par les radiations ultraviolettes

par Christiane Kerneur

Thèse de doctorat en Sciences. Biochimie

Sous la direction de Elemer Moczar.


  • Résumé

    Dans ce travail, nous avons mis au point de nouveaux inhibiteurs de l'elastase leucocytaire humaine: les acyls-benzisothiazolinones dioxides ou liposaccharines. Ces composes acylent la serine du site actif de l'enzyme ce qui leur conferent un caractere d'inhibiteurs bifonctionnels. De plus les composes a chaines aliphatiques possedant plus de dix atomes de carbone peuvent interagir avec la poche hydrophobe de l'elastase leucocytaire. Le meilleur inhibiteur teste est le palmitoyl-saccharine. Les liposaccharines inhibent aussi l'activite d'autres serine-proteases. Cependant le palmitoyl-saccharine presente une specificite d'action envers l'elastase leucocytaire, sans doute due a une localisation differente de la poche hydrophobe comparee a celle des autres serine-proteases. In vitro, le palmitoyl-saccharine interagit avec l'elastine fibreuse via des interactions hydrophobes. On inhibe aussi l'activite elastinolytique de l'elastase sur les fibres elastiques de coupes de peau. Applique sur de la peau de rats, il penetre rapidement jusqu'au derme. L'exposition aux radiations uv se traduit par une infiltration cutanee par des leucocytes et par une lyse des fibres elastiques suggerant qu'une partie de l'enzyme est secretee. Le traitement par ce liposaccharine avant et apres irradiation des rats aboutit a une diminution de vingt-cinq portent de l'activite elastasique

  • Titre traduit

    ˜The œacyls-benzisothiazolinones dioxides : synthesis, physical and chemical properties, effect on human leukocyte elastase, application to cutaneous inflammation model resulted from ultraviolet radiations


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  • Détails : 1 vol. (245 f.)
  • Annexes : Bibliogr. f. 231-245

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