Etude du concept de vectorisation pharmacologique d'agents antiinflammatoires de la serie arylcarboxylique vers le tissu osseux. Synthese de prodrogues et d'analogues gem-bisphosphonique de derives arylacetiques et arylpropioniques

par GILLES SAGORIN

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de Georges Sturtz.

Soutenue en 1991

à Brest .

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  • Résumé

    Les bisphosphonates sont susceptibles du fait de leur tropisme osseux d'etre utilises comme vecteurs de principes actifs agissant sur le squelette. Apres avoir prepare differents aminoalkylidene-1,1-bisphosphonates et hydroxyalkylidene-1,1-bisphosphonates, nous decrivons le couplage de ces composes avec differents antiinflammatoires non steroidiens de la famille des acides arylpropioniques (ibuprofene, naproxene) conduisant respectivement a des prodrogues a liaison peptidique et des prodrogues a liaison ester. La preparation de 2-arylpropylidene-1,1-bisphosphonates et 2-arylethylidene-1,1-bisphosphonates possedant une certaine analogie structurale avec l'ibuprofene, le naproxene et l'acide tiaprofenique est egalement abordee


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