Hispiduline et analogues : synthese et evaluation biologique

par GAEL LE LEM

Thèse de doctorat en Chimie

Sous la direction de POTIER.

Soutenue en 1990

à Paris 11 .

    mots clés mots clés


  • Résumé

    Le travail presente, effectue aussi bien a l'institut de chimie des substances naturelles du c. N. R. S. (i. C. S. N. ) qu'a l'hopital lariboisiere (paris) a consiste a chercher a etablir sur quelles bases biochimiques pourraient reposer les activites de l'hispiduline, flavonoide extrait recemment a l'i. C. S. N. Des fleurs de l'arnica montana l. , et d'analogues, en particulier dans le domaine de l'inflammation. Des syntheses chimiques de flavonoides connus et des preparations de nouveaux composes apparentes, flavones c-methylees, 2-(3-pyridyl) chromones hydroxylees et flavones substituees en position 3 par une chaine carbonee fonctionnalisee, sont decrites. L'etude de l'action des flavonoides synthetises sur le metabolisme oxydatif de l'acide arachidonique des plaquettes et des neutrophiles humains, en particulier sur la voie de la 5-lipoxygenase, est la principale experience biologique effectuee. Les inhibitions de la production des leucotrienes b#4 et c#4 ont ete observees et sont commentees. Les resultats des experiences in vivo realisees par la societe madaus sont decrits (madaus a. G. , allemagne). Des experiences preliminaires effectuees pour mesurer l'influence des derives de flavone dans le processus de relaxation vasculaire font apparaitre un fort effet potentialisateur de l'oxyde nitrique

  • Titre traduit

    Hispidulin and flavonoid derivatives: syntheses and biological activities


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