Recepteurs dopaminergiques centraux : developpement d'un radioligand emetteur de rayonnements gamma pour l'exploration en spect

par SYLVIE CHALON MAELBRANCKE

Thèse de doctorat en Sciences médicales

Sous la direction de Jean-Claude Besnard.

Soutenue en 1989

à Tours .

    mots clés mots clés


  • Résumé

    L'exploration fonctionnelle des systemes dopaminergiques centraux en tomographie d'emission monophotonique (spect) presente un interet majeur dans certaines pathologies neurologiques ou psychiatriques telles que la maladie de parkinson, la schizophrenie et l'autisme infantile. Dans cet objectif, nous avons developpe un nouveau derive de la spiperone: la iodoethylspiperone (ies). Ce compose est obtenu a partir d'un precurseur dont nous avons realise la synthese en une etape: la tosylethylspiperone. L'ies stable a ete caracterisee en spectroscopie ir et rmn. L'ies marquee a l'iode-125 est preparee a partir du meme precurseur avec un rendement de 80% et une activite specifique de 2000 ci/mmole. La liaison de ce radioligand sur une preparation membranaire de striatum est specifique et saturable avec une constante de dissociation (kd) de 65 pm et un nombre de sites (bmax) de 280 fmole/mg de proteines. La biodistribution chez le rat montre que l'125ies se fixe de maniere specifique dans les zones cerebrales riches en recepteurs d2 tels que les striata. L'ies marquee a l'iode-123 est un marqueur potentiel des recepteurs dopaminergiques in vivo en spect

  • Titre traduit

    Central dopaminergic receptors: development of a gamma-ray emitter radioligand for spect exploration


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  • Annexes : 126 REF

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